Varespladib, inhibiteur des phospholipase A2

Le varespladib est un inhibiteur de synthèse, voir formule chimique ci-dessous, des phospholipases A2 extracellulaires en cours de développement, mais les études cliniques publiées sont encore insuffisantes pour tenter d’évaluer son intérêt en thérapeutique.

Les phospholipases A2 sont des enzymes qui hydrolysent l’ester sn-2 (sn pour stereospecific number) des glycérophospholides libérant un acide gras, qui peut être l’acide arachidonique, et un lysophospholipide. Pour comprendre les sites d’action des différentes phospholipases, voir ici

Pour tout savoir sur les phospholipases A2, voir cette mise au point de parue dans Annual Review of Biochemistry.

L’inhibition des phospholipases A2 peut avoir des conséquences, certaines favorables dans des situations particulières et d’autres sans doute indésirables, surtout en utilisation au long cours. Une étude de phase II parue dans le montre que le varespladib, administré par voie buccale à des doses allant de 50 à 500 mg deux fois par jour, inhibe bien les phospholipases A2 plasmatiques. Les effets observés parallèlement sur les lipides sanguins semblent assez modestes.

Au total les données actuelles sont insuffisantes pouvoir se prononcer sur l’intérêt thérapeutique éventuel du varespladib dans l’athérosclérose ou d’autres pathologies.

Nous indiquons ci-dessous la formule chimique du varespladib :

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