Un antimalarique potentiel, une trioxaquine

Le paludisme est causé par des Plasmodia (pluriel de Plasmodium) qui sont devenus résistants à beaucoup d’antimalariques. Le besoin de disposer de nouveaux médicaments actifs contre les souches résistantes est grand.

Un article paru dans le PNAS du 11 novembre 2008, intitulé «  » montre l’efficacité in vitro et chez l’animal de molécules de type trioxaquine, dont le PA1103/SAR116242. Le terme trioxaquine est utilisé par les auteurs parce que les molécules comportent à une extrémité une structure 1,2,4 trioxane comme celle de l’artémisinine et à l’autre extrémité une structure 4-aminoquinoline comme celle de la chloroquine.  Nous indiquons ci-dessous les formules chimiques correspondantes pour illustrer ces données.

Nous avons sélectionné cette trioxaquine,  même si elle a encore de très nombreuses étapes à franchir avant de devenir un médicament, pour ceux qui s’intéressent à la chimie thérapeutique.

La cible de ces molécules est l’hème et le fer. Iwin2016 a depuis de 10 ans classé ce type d’antipaludique en fonction de leur mécanisme d’action au niveau du fer et de l’hème.

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