Sugammadex, Bridion*, antidote de certains curarisants, utilisé en anesthésie.

Le sugammadex est une gamma-cyclodextrine modifiée utilisée en anesthésie pour accélérer la décurarisation ; il agit en neutralisant certains curarisants comme le rocuronium et vécuronium avec lesquels, après administration intraveineuse, il forme un complexe inactif dans le plasma. Le sugammadex a obtenu une autorisation européenne de mise sur le marché en 2008 sous le nom de Bridion*dans l’indication décurarisation.

Lescyclodextrines sont des oligosaccharides cycliques obtenus par hydrolyse enzymatique de l’amidon : l’alpha-cyclodextrine comporte 6 unités glucose, la bêta-cyclodextrine 7 et la gamma-cyclodextrine 8. Les cyclodextrines adoptent la forme de cônes tronqués creux dans la cavité desquels des molécules organiques peuvent venir s’insérer, formant des complexes dits d’inclusion que l’on appelle également clathrates. Pour en savoir voir Complexes.

Le sugammadex est une cyclodextrine assez large (8 unités) dont la structure a été modifiée pour lui donner une grande affinité pour des molécules de type rocuronium et vécuronium qui ont un poids moléculaire d’environ 600 et comportent un ammonium quaternaire. Le sugammadex dans le plasma forme avec le rocuronium ou le vécuronium un complexe inactif qui s’élimine dans l’urine. Il s’agit d’une neutralisation chimique des curarisants pour faire chuter leur concentration dans le plasma puis au niveau des récepteurs nicotiniques de la synapse neuromusculaire et ainsi faire cesser leurs effets.

En pratique on cherche à avoir un relâchement musculaire au cours des interventions chirurgicales par inhibition de la transmission neuromusculaire mais on souhaite que cette inhibition soit levée d’une façon nette dès la fin de l’intervention, sans curarisation résiduelle pouvant provoquer des accidents respiratoires. Pour accélérer la décurarisation on utilise la néostigmine qui agit en augmentant la concentration d’acétylcholine. Le sugammadex constitue une autre possibilité pour accélérer la décurarisation.

La pharmacologie des curarisants est déjà décrite dans Iwin2016, voir Inhibiteurs de la transmission neuromusculaire.

Pour d’information sur le sugammadex, voir le *



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