Alvimopan, antagoniste des récepteurs opioïdes mu périphériques, et iléus paralytique post-opératoire

L’alvimopan est  un antagoniste des récepteurs opioïdes mu, connu depuis le début des années 1990. Du fait qu’en milieu intestinal il existe sous la forme d’un zwitter ion, c’est-à-dire une molécule portant à la fois une charge positive et une charge négative (voir formule chimique), il est peu absorbé par le tube digestif après administration orale et ne traverse guère la barrière hémato-encéphalique. Il a donc essentiellement des effets périphériques. Pris par voie buccale, il s’oppose aux effets périphériques des opiacés comme la morphine, en principe sans altérer leur effet analgésique central.

L’alvimopan a obtenu son autorisation de commercialisation de la FDA sous les noms d’Entereg* et Adolor* dans l’indication traitement de l’iléus paralytique postopératoire qui est une complication commune de la chirurgie digestive majeure. Cet iléus résulte en partie de la sécrétion d’opioïdes endogènes et de l’administration de morphine comme analgésique.  On peut penser qu’il pourrait également être utile pour réduire la constipation habituelle chez les malades traités au long cours par la morphine.

S’agissant d’un produit en cours de commercialisation il est difficile de se prononcer sur son efficacité et sur sa tolérance en pratique clinique.

Pour en savoir , voir antagonistes de la morphine et méthyl-naltrexone qui, en principe, a aussi des effets périphériques.

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