Prucalopride, agoniste 5-HT4, stimulant de la motricité intestinale

Le prucalopride est un agoniste des récepteurs 5-HT4 de la sérotonine. Il stimule la motricité intestinale et a fait l’objet d’essais cliniques dans le traitement de la constipation. Sa structure chimique présente des analogies avec celle du cisapride, également développé par le Laboratoire Janssen en Belgique, voir formules chimiques ci-dessous.

Un essai clinique publié dans le NEJM du 29 mai 2008 intitulé « … » montre que le prucalopride, à la dose journalière de deux ou quatre mg a eu un effet favorable chez les personnes souffrant de constipation chronique : par rapport au placebo il double le nombre de défécations spontanées.

Cette publication est accompagnée dans le même journal d’un qui s’interroge sur la tolérance au long cours du prucalopride : en dépit de sa grande sélectivité d’action sur les récepteurs 5-HT4 est-il totalement dépourvu d’effets sur les phénomènes de repolarisation cardiaque ? Est-il métabolisé par le cytochrome P-450-3A4 comme le cisapride avec possibilité d’interactions médicamenteuses ? Peut-il comme le tégaserod, autre médicament 5-HT4 agoniste, être à l’origine de vasospasmes ? Enfin pourquoi les résultats d’un essai clinique mené en 1998 n’ont-ils été publiés qu’en 2008 ?

Le prucalopride  n’est pas actuellement commercialisé.

Additif décembre 2009 : Le prucalopride a obtenu une AMM européenne sous le nom de Resolor*, comprimés, dans l’indication traitement symptomatique de la constipation chronique chez les femmes chez lesquelles les laxatifs n’ont pas les effets escomptés. Le est disponible auprés de l’EMEA. Resolor* n’est pas commercialisé en France début décembre 2009.

Additif février 2012 : Le prucalopride a été commercialisé en France sous le nom de Resolor*, comprimés à 1 et 2 mg avec l’indication traitement symptomatique de la constipation chronique chez les femmes.

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