ZYBAN* (Bupropion)

ZYBAN* est la dénomination commerciale d’un médicament dont le principe actif est le bupropion. Il s’agit d’une préparation à libération prolongée déjà commercialisée aux USA dans l’indication d’arrêt du tabac.
Le bupropion est classé parmi les antidépresseurs et est aussi commercialisé sous le nom de Wellbutrin* aux USA.
La structure chimique du bupropion est de type amphétaminique et les brevets le concernant ont été déposés en 1970 et 1975.
En France, le ZYBAN* sera disponible à partir du 17 septembre 2001 dans la seule indication de l’arrêt du tabac, sous forme de comprimés de 150mg (d’abord 1 comprimé/jour, puis 2; boîte de 60 comprimés à 557F, non remboursé par la SS).
Sur le plan clinique, on trouve un très grand nombre de publications concernant le ZYBAN* et l’arrêt du tabac mais les études "solides" sont rares.
Ses effets indésirables les fréquents sont : insomnie et bouche sèche. Attention cependant au déclenchement de crises d’épilepsie : il est contre-indiqué chez les épileptiques.
Le bupropion n’entraîne pas de troubles sexuels contrairement à la plupart des autres antidépresseurs; il pourrait même avoir un effet favorable. Voir
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Le tabagisme a des méfaits bien connus. L’arrêt du tabac est très souhaitable mais difficile. La nicotine en remplacement du tabac est déjà utilisée depuis longtemps. Tout autre médicament facilitant l’arrêt du tabac et réduisant la fréquence des rechutes est bien venu. Le bupropion pourra-t-il remplir ce rôle?

Devinette

-propion vous rappelle-t-il quelque chose?

Réponse : diéthylpropion, chimiquement proche du bupropion.

Diéthylpropion = amfépramone = MODERATAN* = TENUATE DOSPAN*.

Ces produits ont été commercialisés comme anorexigènes et sont maintenant retirés du commerce.

Il paraît utile de rappeler ces ressemblances tout en sachant que de faibles différences entre les structures chimiques peuvent conduire à de grandes différences entre les propriétés pharmacologiques.

pharmacy24.com.ua/modofinil/

http://pharmacy24.com.ua

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2 commentaires on “ZYBAN* (Bupropion)

    • En écrivant « interactions possibles entre la méthadone et le bopropion ou ZYBAN LP* » vous souhaitez probablement une réponse théorique car sinon vous auriez écrit « interactions observées ».

      Pour étudier une interaction entre deux médicaments, il faut considérer l’aspect pharmacocinétique et l’aspect pharmacodynamique.

      Sur le plan pharmacocinétique:

      • le bupropion est métabolisé par le cytochrome P450 CYP 2B6 et par ailleurs il inhibe le CYP 2D6 (Voir RCP Zyban LP*)
      • la méthadone est métabolisée en métabolites considérés comme inactifs, essentiellement par les cytochromes CYP 3A4, CYP 2D6 et CYP 1A2. Ce dernier, le CYP 1A2, a une activité augmentée sous l’effet inducteur du tabac.
      • aucun des deux n’est décrit comme inducteur enzymatique.

      En se basant sur ces informations, on peut penser qu’il puisse y avoir un ralentissement du métabolisme de la méthadone du fait de l’inhibition du CYP 2D6 par le bupropion et une augmentation de sa concentration. Dans ce type d’interactions, de grandes différences interindividuelles peuvent exister et les extrapolations en clinique sont bien difficiles.

      Il faut aussi se rappeler que la méthadone ralentit le transit digestif et peut donc réduire la vitesse d’absorption digestive d’un autre médicament (Cmax décalé et peut–être abaissé) mais ce phénomène doit être atténué du fait que le Zyban* est déjà un médicament à libération prolongée.

      Sur le plan pharmacodynamique:

      La méthadone agit sur les récepteurs morphiniques, le Zyban* sur la recapture des monoamines mais finalement tous deux interviennent dans les phénomènes de dépendance et il est difficile de prévoir le résultat final de leur association d’autant que les réponses individuelles peuvent être très différentes.

      La prise simultanée de ces deux médicaments, si leurs indications sont respectées, supposerait un traitement de substitution de la dépendance morphinique par la méthadone et une aide au sevrage tabagique par le Zyban*. Y aurait-il déjà aussi prise de nicotine?

      Je rappelle de que la méthadone, classée comme stupéfiant, est soumise à des conditions particulières de prescription et de délivrance et que le Zyban* présente un certain nombre de contre-indications dont il faut tenir compte mais son association à la méthadone n’a pas été, à ma connaissance, signalée comme contre-indication, peut-être simplement parce qu’elle n’a pas été envisagée.

      Sur le plan pratique, je n’ai pas recherché s’il a été décrit des interactions entre les deux produits.
      Si vous en avez observé ou si vous en avez trouvé dans la littérature, faites en part dans les commentaires.

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